新闻动态
苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸盐（HBTU，，， ，，结构见图1），，， ，，是一种脲正离子型多肽缩合试剂，，， ，，在有机合成领域具有主要应用价值。。。。。。。。HBTU具有高反应效率和较高的消旋抑制能力等特点，，， ，，普遍应用于固相和液相多肽合成，，， ，，并在尿素衍生物，，， ，，叠氮化物等多种功效性结构单位的构建中展现出卓越性能。。。。。。。。值得注重的是，，， ，，HBTU在质料防护领域同样体现精彩，，， ，，其具有较大的富电子中心，，， ，，可以更洪流平地降低侵蚀效率，，， ，，是一种优异的金属缓蚀剂。。。。。。。。
图1 HBTU结构式
HBTU在固相多肽合成中展现出很好的位阻顺应性，，， ，，即即是空间位阻较大的胺类底物仍具有较高的活性。。。。。。。。Gibson团队在举行新型链接剂的实验中，，， ，，将Z-Val-OH和树脂负载的位阻胺举行缩合反应，，， ，，在碱性条件下，，， ，，HBTU与HOBt协同作用，，， ，，实现高效缩合（图2）。。。。。。。。
图2 HBTU介导的固相多肽合成
Hemantha团队开发了一种HBTU介导的羧酸制备酰�；；；；；； ；暮铣梢欤� ，，在温顺的碱性条件下，，， ，，通过HBTU活化作用，，， ，，实现了羧酸到酰�；；；；；； ；母咝В� ，，无消旋转化，，， ，，所得叠氮化合物可以进一步爆发Curtius重排，，， ，，天生异氰酸酯，，， ，，进而与醇，，， ，，胺等亲核试剂反应，，， ，，乐成构建氨基甲酸酯和尿素衍生物（图3）。。。。。。。。这一串联反应可以实现一锅法从羧酸到酰胺衍生物的转化，，， ，，提升了合成经济性。。。。。。。。
图3 HBTU介导“一锅法”制备尿素衍生物和氨基甲酸酯
Hénichart团队开发了一种通过HBTU合成四甲基磺酰胍类化合物的要领（图4），，， ，，在碱性条件下，，， ，，HBTU与未保�；；；；；； ；さ幕酋０防嗷衔镌谑椅孪乱愿呤章屎铣上煊Φ幕酋ｋ遥� ，，此要领具有优异的底物普适性，，， ，，适用于芳香族和脂肪族磺酰胺，，， ，，为取代磺酰胺的合成提供了新的合成思绪。。。。。。。。
图4 HBTU加入磺酰胍类化合物的构建
在金属有机化学领域，，， ，，HBTU仍能施展很高的偶联能力，，， ，，氨基二茂铁与Boc-甘氨酸衍生物在HBTU和HOBt配合作用下，，， ，，获得响应的偶联产品（图5）。。。。。。。。
图5 HBTU介导金属有机物的偶联反应
HBTU不但是一种优异的偶联试剂，，， ，，照旧一种金属侵蚀抑制剂，，， ，，HBTU通过在金属外貌吸附以及较大的富电子中心，，， ，，显著降低金属侵蚀。。。。。。。。实验研究批注，，， ，，在303 K下，，， ，，0.5 M HCl溶液的侵蚀系统中，，， ，，HBTU的抑制效率可以达90%以上。。。。。。。。
综上所述，，， ，，HBTU不但在酰胺成键方面具有普遍的应用，，， ，，照旧一种优异的金属缓蚀剂，，， ，，具有主要的应用价值。。。。。。。。
经由22年的不懈起劲和积累，，， ，，云顶国际vip.888生物在全球多肽合成试剂领域一连深耕，，， ，，现已生长成为具有普遍定制产品笼罩能力和显著规模�；；；；；； ；攀频牧煜绕笠怠！！�。。。。。现具备多样化规格的一代至四代缩合试剂的供应能力，，， ，，知足种种客户的特定需求。。。。。。。。我们真挚约请对该产品感兴趣的客户与我们联系，，， ，，以便进一步相识产品详情，，， ，，并探讨合作机会。。。。。。。。
参考文献：
[1] Liley, M. J.; Johnson, T.; Gibson, S. E. An Improved Aldehyde Linker for the Solid Phase Synthesis of Hindered Amides[J]. J. Org. Chem., 2006, 71, 1322-1329.
[2] Sureshbabu, V. V.; Lalithamba, H. S.; Hemantha, H. P.; Narendra, N. New and simple synthesis of acid azides, ureas and carbamates from carboxylic acids: application of peptide coupling agents EDC and HBTU[J]. Org. Biomol. Chem., 2010, 8, 835–840.
[3] Goossens, L.; Hénichart, J. P.; et al. Efficient synthesis of tetramethylsulfonylguanidines between a free sulfonamide group and HBTU[J]. Tetrahedron Lett., 2006, 47, 6087–6090.
[4] Jios, J. L.; Kirin, S. I.; Metzler-Nolte, N.; et al. Synthesis and structural characterization of metallated bioconjugates: C-terminal labeling of amino acids with aminoferrocene[J]. J. Organomet. Chem., 2007, 692, 4209-4214.
[5] Jadhav, S. A. 2-(1H-Benzotriazol-1-yl)-1,1,3,3 tetramethyluronium Hexafluoro phosphate (HBTU)[J]. Synlett, 2010, 8, 1287-1288.
[6] Dahiya, S.; Lata, S.; Yadav, O. S.; Kumar, R. Comparative performance of Uroniums for controlling corrosion of steel with methodical mechanism of inhibition in acidic medium: Part1[J]. J. Mol. Liq., 2016, 221, 124-132.
