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氨基�；；；；；；せ掷喾倍� ，， ，，，，，，�；；；；；；瞧渲幸焕喑Ｓ玫谋；；；；；；せ� ，， ，，，，，，包括磺�；；；；；；⒘诒蕉柞；；；；；；偷ヵ；；；；；；� ，， ，，，，，，前文已对磺�；；；；；；土诒蕉柞；；；；；；得毒傩辛讼喙叵热� ，， ，，，，，，本文将简要概述单�；；；；；；盗械陌被；；；；；；せ� ，， ，，，，，，主要包括乙�；；；；；；ˋc）、苯甲�；；；；；；˙z）和三氟乙�；；；；；；═fa） 。。。。。
单�；；；；；；且焕嘀掷喾倍嗟陌被；；；；；；せ禾� ，， ，，，，，，在多肽和药物合成中应用普遍 。。。。。其中 ，， ，，，，，，乙�；；；；；；⒈郊柞；；；；；；腿阴；；；；；；衔Ｓ茫ㄍ�1） ，， ，，，，，，尤其是三氟乙�；；；；；；� ，， ，，，，，，因其便捷的脱除要领很是契合正交�；；；；；；ふ铰� ，， ，，，，，，在多肽合成中备受欢迎 。。。。。
图1 常见的单�；；；；；；；；；；；；せ�
乙�；；；；；；捅郊柞；；；；；；热狈η课缱踊� ，， ，，，，，，通常需要强烈的水解条件才华脱除 ，， ，，，，，，容易造成多肽的消旋化和其他�；；；；；；せ耐殉� ，， ，，，，，，因此其应用规模受到一定的限制 。。。。。
鉴于三氟乙�；；；；；；那课缱有� ，， ，，，，，，其性子与苯甲�；；；；；；鸵阴；；；；；；畋鹣灾� 。。。。。因此 ，， ，，，，，，本文将苯甲�；；；；；；鸵阴；；；；；；槲锹贝；；；；；；骋凰得� 。。。。。
通例法
通例的�；；；；；；胍焱ǔ＝幽伤狒�/酰氯在碱保存下举行�；；；；；；膈；；；；；；� ，， ，，，，，，亦或者是在缩合试剂的增进下 ，， ，，，，，，通过羧酸与胺的偶联反应引入�；；；；；；� ，， ，，，，，，以乙�；；；；；；ㄍ�2） ，， ，，，，，，乙酰氯和乙酸酐的引入要领如下：
图2 乙�；；；；；；胍�
特殊法
①酰胺法
Pathare等人开发了一种改性钨酸盐（Sulfated tungstate）催化的转酰胺化反应 ，， ，，，，，，通过改性钨酸盐的催化 ，， ，，，，，，将酰胺与胺类化合物反应转化成新的酰胺化合物（图3） ，， ，，，，，，此法适用于多种芳酰胺和脂肪族酰胺 ，， ，，，，，，反应条件温顺 ，， ，，，，，，效率高 。。。。。
图3 改性钨酸盐催化的转酰胺化反应
②N-�；；；；；；讲⑷蚍�
Agha等人开发了一种新型的�；；；；；；胍� ，， ，，，，，，将�；；；；；；讲⑷蜃魑；；；；；；约� ，， ，，，，，，可以在水、正丁醇等绿色溶剂中 ，， ，，，，，，选择性对未�；；；；；；さ姆枷�/脂肪族二胺举行单�；；；；；；� ，， ，，，，，，同时还可以对脂肪二胺举行逐步�；；；；；；� ，， ，，，，，，合成差池称的二酰胺（图4） 。。。。。
图4 差池称二酰胺的合成
酰胺键的稳固性较量高 ，， ，，，，，，在温顺条件下脱�；；；；；；衔烟� ，， ，，，，，，相较于酯基的水解而言 ，， ，，，，，，酰胺的水解往往需要越发强烈的条件才华实现 。。。。。
通例法
通常情形下 ，， ，，，，，，在强酸性/碱性条件下高温反应才华脱去�；；；；；；� ，， ，，，，，，以苯甲�；；；；；；ㄍ�5） ，， ，，，，，，划分在酸性和碱性条件下脱酰：
图5 苯甲�；；；；；；耐殉�
特殊法
①溴化铵法
Shimizu等人开发了一种微波辅助下 ，， ，，，，，，溴化铵和乙二胺协同作用的脱�；；；；；；� ，， ，，，，，，收率高 ，， ，，，，，，可兼容多种官能团（图6） 。。。。。
图6 溴化铵与乙二胺协同脱酰
②氨水法
曾教授团队开发了一种温顺的脱酰要领 ，， ，，，，，，接纳氨水作为脱酰试剂 ，， ，，，，，，反应条件温顺 ，， ，，，，，，收率高 ，， ，，，，，，适用于多种取代的吲哚等系列化合物（图7） 。。。。。
图7 氨水脱�；；；；；；从�
卤代乙�；；；；；；诼彼卦拥挠跋煜� ，， ，，，，，，越发容易脱除 。。。。。其中 ，， ，，，，，，代表性�；；；；；；せ阴；；；；；；稍谖滤车募钚蕴跫峦殉� ，， ，，，，，，并普遍应用于多肽和药物合成中 。。。。。
三氟乙酸酐（TFAA）
三氟乙酸酐活性高 ，， ，，，，，，通常需要在较低的温度和碱保存下举行（图8） ，， ，，，，，，是一种常见的三氟乙�；；；；；；约� ，， ，，，，，，但其在引入Tfa时 ，， ，，，，，，容易造成手性中心的消旋化亦或者肽键断裂等副反应 。。。。。
图8 三氟乙酸酐引入Tfa
三氟乙酸（TFA）
相较于三氟乙酸酐和三氟乙酰氯 ，， ，，，，，，三氟乙酸的沸点较高 ，， ，，，，，，应用场景更广 。。。。。其可以在微波增进下对取代苯胺举行三氟乙�；；；；；；ㄍ�9） 。。。。。也可通过经典羧酸-胺缩合反应引入 ，， ，，，，，，亦或者在二甲苯中加热直接对芳胺举行三氟乙�；；；；；；� 。。。。。
图9 三氟乙酸引入Tfa
三氟乙酸乙酯
三氟乙酸乙酯常应用于多肽合成中 ，， ，，，，，，在0℃、THF中与胺反应即可实现 。。。。。在空间位阻效应的影响下 ，， ，，，，，，该试剂可以在仲胺保存下 ，， ，，，，，，选择性的�；；；；；；げ罚ㄍ�10） 。。。。。纵然同为伯胺 ，， ，，，，，，差别烷基也会有反应效果的差别 ，， ，，，，，，如叔丁胺和异丁胺同时保存下 ，， ，，，，，，会优先与位阻小的异丁胺反应（比例占98%） 。。。。。
图10 三氟乙酸乙酯引入Tfa
酰氧基鏻盐
通过三氟乙酸钠/三苯基膦/碘、三氟乙酸/三苯基膦/NBS制备碘/溴化酰氧基鏻盐 ，， ，，，，，，继而被胺攻击获得三氟乙酰胺（图11） 。。。。。
图11 酰氧基鏻盐引入Tfa
其他试剂
许多引入试剂为三氟乙酸/三氟乙酸酐的衍生物 ，， ，，，，，，通过合成带有易离去基团的衍生物 ，， ，，，，，，如�；；；；；；溥颉Ⅴ；；；；；；讲⑷虻� ，， ，，，，，，与胺反应获得响应的酰胺 。。。。。
三氟乙�；；；；；；耐殉旖狭课滤� ，， ，，，，，，在强酸性条件下较量稳固 ，， ，，，，，，可与Boc、Z、Trt、Alloc等�；；；；；；せ偶嫒� ，， ，，，，，，常见有以下几种脱除要领：
Na2CO3（K2CO3）/MeOH/H2O（图12）
图12 碳酸盐脱Tfa
水合肼/甲醇
图13 水合肼脱Tfa
其他要领
除了上述脱酰要领 ，， ，，，，，，尚有如下几种温顺的脱除要领 ，， ，，，，，，包括NaOH水溶液 ，， ，，，，，，1 M哌啶水溶液、NaBH4/EtOH等要领 。。。。。
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