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Boc基团保唬�；；；ぴ谟谢铣芍杏τ眉淦毡椋� ，，，，，也是现在多肽合成中广为接纳的氨基保唬�；；；せ� ，，，，，特殊是在固相合成中，， ，，，，，氨基的保唬�；；；ざ嘌∮肂oc基团。。。。。Boc基团脱除具有以下的优点：易于酸扫除去，， ，，，，，但又具有一定的稳固性；；；；；酸解时爆发的是叔丁基阳离子再剖析为异丁烯，， ，，，，，它一样平常不会带来副反应；；；；；对碱水解、肼解和许多亲核试剂稳固；；；；；对催化氢解稳固，， ，，，，，但比Cbz对酸要敏感得多。。。。。因此Boc基团的脱除以酸解为主，， ，，，，，但对酸敏感的底物也可在中性或碱性条件下脱除。。。。。
但关于底物中有两个甚至多个Boc基团需要选择性脱除时就有所局限了，， ，，，，，下面我们来讨论一下关于双Boc胺选择性脱除一个Boc的相关问题。。。。。
双Boc胺选择性脱除一个Boc的要领
1、TMSOtf和高氯酸镁、溴化锌等其他路易斯酸
TMSOtf和高氯酸镁以及溴化锌等路易斯酸较量温顺可用于多Boc保唬�；；；さ难≡裥酝殉粒� ，，，，，凭证差别底物控制反应温度和时间，， ，，，，，实例如下图所示：
在双Boc胺选择性脱除一个Boc时对路易斯酸的选择也很主要，， ，，，，，实例如下：
该底物目的产品为化合物A，， ，，，，，使用溴化锌选择性脱除时会获得化合物A和B的混淆物，， ，，，，，而使用TMSOtf和高氯酸镁时则有很好的选择性获得高纯度的化合物A。。。。。
而有的底物使用高氯酸镁会获得脱除一个和两个的混淆物，， ，，，，，此时TMSOtf即是很好的选择，， ，，，，，但TMSOtf价钱较贵，， ，，，，，通常使用三甲基溴硅烷与碘化钾适用以抵达TMSOtf的效果。。。。。反应实例如下：
2、碱性条件
关于酸敏感底物有时也可以选择碱性条件的脱除，， ，，，，，例如叔丁醇钠或甲醇钠可以脱除生动氢的N上Boc保唬�；；；せ� ，，，，，要选择性脱除一个则对碱性强弱有要求，， ，，，，，例如如下底物可以用甲醇钠/甲醇系统选择性脱除：
但有的底物碱性强的条件下就保存两个都脱掉的危害，， ，，，，，碳酸钾则具有较好的选择性，， ，，，，，反应实例如下：
3、酸性条件
酸性条件是脱Boc基团普适性条件，， ，，，，，但在选择性脱除Boc时脱除两个的危害很大，， ，，，，，较多使用的是低浓度的三氟乙酸二氯甲烷溶液在低温下选择性脱除，， ，，，，，实时监控反应历程，， ，，，，，阻止脱除两个的杂质。。。。。反应实例如下：
小结
关于双Boc胺的选择性脱除要领虽有一定的局限性，， ，，，，，但也能从以上要领中选择出合适的脱除要领，， ，，，，，并且通过大宗平行实验来探索相宜的反应条件和反应时间以获得目的产品。。。。。
参考文献：
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