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缩合试剂作为构建酰胺键的要害专用化学品，， ，，，，，对多肽药物及小分子化学药物的合效果率、产品纯度和光学质量具有主要影响。。。 。。。。。随着酰胺键在药物分子、细腻化学品、农用化学品等领域的主要性日益凸显，， ，，，，，尤其含氟结构在各个领域体现出奇异性子，， ，，，，，对缩合试剂在合效果率及适用规模等提出了更高的要求，， ，，，，，因此，， ，，，，，开发多功效型的缩合试剂具有主要的研究意义和应用价值。。。 。。。。。
DAST（图1）是一种常用的脱氧氟化剂，， ，，，，，可以将醇、醛和酮转化成响应的单氟和偕二氟化合物。。。 。。。。。别的，， ，，，，，DAST还能将羧酸转化成酰�；；；；；；；�，， ，，，，，展现出潜在的缩合应用价值。。。 。。。。。�；；；；；；；诖�，， ，，，，，Natte团队基于DAST在缩合反应中的潜力，， ，，，，，开发了一种合成具有挑战性酰胺的要领：在二氯甲烷中，， ，，，，，以等摩尔比的羧酸、胺为质料，， ，，，，，DAST为缩合剂，， ，，，，，无需特殊添加碱，， ，，，，，室温下即可完成缩合反应。。。 。。。。。
图1
1. 以二氟溴乙酸为质料合成含氟羧酸酰胺
接纳二氟溴乙酸为起始羧酸，， ，，，，，与差别的胺类化合物（伯胺，， ，，，，，仲胺）举行酰胺化反应，， ，，，，，以中等至优异的收率获得响应酰胺产品，， ，，，，，部分产品可以直接析晶获得，， ，，，，，后处置惩罚简朴。。。 。。。。。该要领对脂肪胺、芳香胺（包括富电子和缺电子）均可适用，， ，，，，，具有较好的底物适用性，， ，，，，，但针对位阻较大的底物时，， ，，，，，反应收率较低。。。 。。。。。
图2
2. 以对三氟甲基苯胺为质料合生长链脂肪酸酰胺
长链脂肪酸酰胺因其奇异性子在多个领域里饰演着主要角色，， ，，，，，市场需求一连增添。。。 。。。。。古板要领需要将长链脂肪酸做成酰氯或者借助DCC等古板缩合试剂举行合成，， ，，，，，后处置惩罚较为繁琐。。。 。。。。。而以DAST为缩合试剂合成酰胺，， ，，，，，反应纯化简朴，， ，，，，，大都产品可通过结晶直接获得，， ，，，，，操作利便，， ，，，，，收率中等。。。 。。。。。
图3
3. 药物分子合成
DAST介导的酰胺化反应具有较好的官能团耐受性，， ，，，，，Natte团队进一步探讨了该试剂在药物合成中的效果，， ，，，，，如下图所示，， ，，，，，用响应的羧酸和胺合成来氟米特、伊来西胺、吗氯贝胺、褪黑素等药物，， ，，，，，其目的产品的疏散收率为26-82%。。。 。。。。。
图4
4. 克级规模实验
为验证该要领的可放大性，， ，，，，，Natte团队举行了克级规模实验，， ，，，，，效果显示与0.5mmol规模实验相当，， ，，，，，批注该要领具有优异的延展性。。。 。。。。。
DAST介导的酰胺化反应机理如下：
路径A：DAST与羧酸形成中心体A，， ，，，，，并释放HF，， ，，，，，随后中心体A脱去氟离子形成更生动的中心体B，， ，，，，，然后与氟离子爆发亲核加成，， ，，，，，获得酰氟中心体，， ，，，，，并释放出中心体D。。。 。。。。。
路径B：中心体D也会与羧酸反应获得中心体E，， ，，，，，同时与HF反应释放二氧化硫和二乙胺获得酰氟中心体。。。 。。。。。
两条路径协同作用天生酰氟中心体，， ，，，，，随后在二乙胺增进下，， ，，，，，与胺类化合物反应获得响应酰胺产品。。。 。。。。。但在实验中发明，， ，，，，，释放的二乙胺也可能加入酰胺化反应，， ，，，，，导致副反应的爆发。。。 。。。。。
图6
综上所述, Natte团队开发了一种操作轻盈、无需特殊添加碱且后处置惩罚便捷的酰胺合成要领。。。 。。。。。该要领接纳DAST增进酰胺键的形成，， ，，，，，具有普遍的底物适用性与合成适用性，， ，，，，，为多个领域中酰胺键的合成提供了新的思绪。。。 。。。。。
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参考文献：
[1] Kumawat, S.; Wohlrab, S.; Natte, K., et al. DAST Enabled Synthesis of Fluorinated Amides and Fatty Acid Amides Including Drugs under Ambient Conditions [J]. Org. Lett., 2025, 27, 32, 8829–8834.
